Пептид АСЕ-031

Механизм действия пептида ACE-031
Влияние ACE-031 на мышечную массу
Сжигание жира на курсе ACE-03
Концентрация ACE-031 в крови после 1 инъекции

ACE-031 – это перспективный пептидный препарат, относящийся к классу ингибиторов миостатина. В его основе находится раствор экстрацеллюлярных элементов ActRIIB рецепторов, которые соединены с Fc фрагментом иммуноглобулина G. Действие препарата базируется на блокировке миостатина (происходит полное блокирование сигнала через рецептор ActRIIB[1]), в результате чего наблюдается ускорение роста мышечной массы и силовых показателей.

Данный пептид обладает высоким потенциалом для применения в бодибилдинге с целью обеспечения лучшего мышечного роста и сжигания жира.

Применение в бодибилдинге

Автор раздела: Юрий Бомбела

Не так часто удается заполучить результаты исследований, касающихся пептидов. Тех самых, которые сейчас вовсю продаются и в Украине, и в России. В данном случае речь идет об одном пептиде, точнее, пропептиде – ACE-031, который является ингибитором миостатина.

Надо сказать, что компания, которая синтезировала ACE-031 – Acceleron Pharma – исследования в его отношении прекратила. Надолго или нет, пока неизвестно. Но пропептид до сих пор синтезируется сторонними лабораториями и на рынок поступает. Следовательно, поговорить о нем стоит, тем более, что ингибиторы миостатина – достаточно обширная и интересная тема. В данном случае, речь пойдет о вполне официальном исследовании, результаты которого были опубликованы в мартовском номере научного журнала Muscle & Nerve.

В исследовании приняло участие 48 человек, Все они были женщинами в возрасте 45-75 лет (женщины для таких экспериментов выбираются, как правило, для того, чтобы минимизировать влияние сторонних факторов, в частности, тестостерона). Им была сделана всего одна инъекция ACE-031, но разного объема: 0,02, 0,05, 0,1, 0,3, 1 и 3 мг на килограмм собственного веса. Одной инъекции в данном случае было вполне достаточно, так как период полужизни препарата составляет около 20 дней. Концентрация в плазме крови нарастает достаточно быстро, достигая максимума примерно в течение 3-4 дней. По истечении 8-10 дней концентрация начинает постепенно идти на спад.

Надо сказать, что удовлетворительные результаты были получены только при весьма значительном объеме инъекций – 1 и 3 мг на кило собственного веса. Остальные дозировки особого преимущества по сравнению с инъекциями плацебо не дали. Однако «трехмиллиграммовая» группа получила существенную прибавку в объеме мышц – 5 процентов. Сухая мышечная масса выросла на 3%, при этом ушло некоторое количество жира. Подчеркну: три процента для стокилограммового атлета – это 3 кг именно мышц, которые «прирастают» всего за две-три недели.

Но речь идет именно о МИЛЛИГРАММАХ на килограмм веса. А продается обычно ACE-031 во флаконах, содержащих всего 1 мг (1000 мкг). Можете себе представить, сколько понадобится таких флаконов всего лишь для одной инъекции. Наконец, стоит сказать и о том, почему Acceleron Pharma пока прекратила исследования в отношении своего ингибитора миостатина.

Дело в том, что в чуть более раннем эксперименте на детях в ряде случаев у испытуемых было обнаружено спонтанное кровотечение из носа и десен, а также растяжение кровеносных сосудов. В описанном выше эксперименте на женщинах практически у всех испытуемых резко снижался уровень ФСГ. Быть может, ничего опасного в этих «побочках» и нет, но специалисты из Acceleron Pharma решили досконально во всем разобраться – от греха подальше. Те же, кто продолжает покупать АСЕ-031, делают его инъекции на свой страх и риск.

Прочие пептиды

Клинические испытания ACE-031

2 мая 2013 года, пресс-релиз, Acceleron Pharma и Shire PLC объявили, что они пришли к заключению о своей совместной работе по ACE-031 и связанных с этим молекул, и что они не будут приступать к повторному запуску этой программы. Джон Кнопф, генеральный директор Acceleron сказал: «Не смотря на то, что мы выражаем свое недовольство результатами программы ACE-031, в тоже время, благодаря проведению исследования, мы получили ценные сведения, которые могут быть использованы в процессе проведения Acceleron разработок новых соединений, также они смогут в будущем принести пользу нашим пациентам».

Другое событие, датированное 2 мая 2013: при общении с Джейн Ларкиндэйл, вице-президентом АМД по исследованиям, Кеннет Атти, представляющий Acceleron, и Лоуренс Чарльз из Shire сообщили, что клинические исследования ACE-031 были приостановлены с февраля 2011 года. «Начиная с того момента», - продолжили они, - «мы представили ряд дополнительных доклинических и токсикологических исследований, но, к сожалению, результаты этих исследований не обеспечивают их дальнейшее развитие». Они выразили благодарность АМД за ее участие в программе ACE-031 и отметили, что: «Каждая компания по-прежнему привержена развитию новых терапевтических методов лечения АМД и других редких заболеваний».

Ниже приводится оригинальная история о поиске - «ACE-031 клинические исследования мышечной дистрофии Дюшена приостанавливаются на данный момент», - опубликованная 3 мая 2011.

21 апреля 2011 года биофармацевтические компании Acceleron Pharma и Shire заявили о том, что поддерживаемые АМД клинические исследования ACE-031 по мышечной дистрофии Дюшена (МДД) были приостановлены.

Работа по фазе 2 по исследованию в рамках эскалации дозы ACE-031 у мальчиков с МДМ была прекращена, а продление клинического исследования для мальчиков, которое было завершено в рамках изначального исследования, было приостановлено, основываясь на предварительных данных, связанных с безопасностью.

Оба исследования были проведены в Канаде, и план заключался в том, чтобы когда-нибудь в будущем открыть исследовательские центры в США.

Негативные явления, с которыми столкнулись участники испытаний – незначительные кровотечения из носа и десен, а также раширение кровеносных сосудов кожи – как вообще, так и сами по себе, не были признаны опасными. Тем не менее, причастные компании и регулирующие органы говорят, что им необходимо полное понимание этих событий прежде, чем клинические испытания ACE-031 будут продолжены.

Развитие ACE-031 полностью обсуждалось в апрельском выпуске 2011 года в журнале АМД «Quest», посвященном здоровью и ежеквартальным исследованиям. Обсуждение было опубликовано под заголовком «Отвлекающий и нежеланный белок». Компании выражают надежду на возобновления тестирования ACE-031 после того, как будут полностью изучены вопросы безопасности.

Acceleron и Shire завершают исследования ACE-031 на крысах и обезьянах. Исследователи будут анализировать данные людей и животных для того, чтобы получить представление о получаемых, неблагоприятных явлениях. Компании заявляют, что они надеются на возобновление испытаний ACE-031 на людях после того, как результаты этих анализов будут получены и рассмотрены Администрацией США по пищевым продуктам и лекарственным веществам (FDA), а также Министерством здравоохранения Канады.

Acceleron и Shire 21 апреля сделали следующее заявление:

«С целью сохранения ситуации, при которой Ассоциация мышечной дистрофии Дюшена будет постоянно проинформирована, Acceleron и Shire собираются предоставлять обновленные данные о состоянии клинической программы по ACE-031».
«В ходе клинических испытаний на здоровых взрослых и мальчиках с МДД, у некоторых участников наблюдалось незначительное носовое кровотечение, кровоточивость десен и/или небольшое расширение кровеносных сосудов в коже. Эти явления были полностью устранены после прекращения лечения».
«Сами по себе незначительные кровотечения и расширение кровеносных сосудов не рассматривались в качестве серьезной проблемы безопасности в контексте данного исследования».
«Тем не менее, на основе анализа этих данных по безопасности, проведенного совместно с FDA и Министерством здравоохранения Канады, Acceleron прекратила A031-03 исследование по МДД и приостановила проведение набора и дозирования в рамках последующего расширенного исследования A031-06».
«Acceleron и Shire по-прежнему остаются связанными с международной клинической программой по МДД, а также с проектом по развитию ACE-031. Преследуя эти цели, мы выражаем намерение начать проведение новых исследований ACE-031 в рамках работы с МДД, при этом будет проводиться соответствующий мониторинг по вопросам, а также последующие обсуждения с регулирующими органами».
«В ближайшие месяцы мы предоставим новые сведения для ассоциации МДД, как это и полагается».

Значение для семей, связанных с мышечной дистрофией Дюшена

Появление переживаний по поводу безопасности, связанных с экспериментальным лекарственным препаратом, никогда не является хорошей новостью для семей, выражающих надежду на новые методы терапевтического лечения. Тем не менее, клинические исследования экспериментального лекарственного препарата по своей природе является рискованными. И его польза для пациентов, у которых потенциально могут возникнуть серьезные побочные явления, должна рассматриваться с точки зрения побочных явлений, которые должны быть выяснены прежде, чем они будут представлять угрозу здоровью или жизни.

«Хотя мы разочарованы таким поворотом событий в развитии ACE-031, это подчеркивает важность проведения исследований, разработанных и контролируемых должным образом» - говорит Санджай Бидичандани, вице-президент MDA по исследованиям».

Также вы можете ознакомиться со списком исследований.

Примечания

  1. Activin receptor type IIB (Рецептор активина типа 2B)
       


А Вы знали что можно писать отзывы на товары, которыми Вы пользовались и зарабатывать на этом?


Такую возможность предоставляет сайт OTZOVIK.COM. Для этого перейдите по ссылке, зарегистрируйтесь и нажмите на кнопку НАПИСАТЬ ОТЗЫВ. После того, как Вы напишете отзыв, Вам сразу начислят сумму, исходя из объема текста отзыва. По мере того, как Ваш отзыв будут читать другие пользователи, Вам будет продолжать падать копеечка. Также на этом сайте Вы можете попробовать найти отзыв на этот товар, для этого воспользуйтесь поисковой строкой на сайте отзовика.


НАПИСАТЬ ОТЗЫВ





Комментарии: (0)


Оставить свой комментарий





Вы успешно добавили товар в корзину!


Продолжить покупки
Перейти в корзину