Ингибиторы фибринолиза
К гемостатикам, угнетающим фибринолиз, принадлежат антифибринолитические препараты: кислота аминокапроновая (амикар), кислота аминометилбензойная (амбен, памба, гумбике), кислота трамексамовая, контрикал (гордокс).
Повышенный фибринолиз, гипофибриногенемия могут стать причиной тяжелых кровотечений. Они могут возникать вследствие передозировки коагулянтов, при септических состояниях, тяжелых травмах внутренних органов. Патогенетически для остановки таких кровотечений необходимы ингибиторы фибринолиза.
Механизм действия гемостатиков связывают с их способностью блокировать активаторы плазминогена и частично — действие плазмина, что приводит к угнетению фибринолиза. коагулянты также угнетают кининовые системы, химотрипсин и а-химотрипсин.
Кислота аминокапроновая — синтетический коагулянт, хорошо абсорбируется после принятия внутрь, максимальная концентрация в крови — через 2—3 ч. Почти 60 % введенной дозы выводится в течение суток, а при внутривенном введении около 80 % выводится в течение 12 ч с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика. Угнетает активацию профибринолизина, частично действие самого фибринолизина, снижает действие трипсина и урокиназы, повышает адгезивные свойства тромбоцитов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки; имеет противоаллергические свойства, в частности, угнетает образование антител, а также стимулирует функцию печени.
Показания к применению: данный гемостатик применяется для остановки кровотечений, связанных с повышением фибрино-литической активности крови, в частности, после операций на легких, простате, поджелудочной и щитовидной железах, при преждевременном отслоении плаценты, длительной задержке в матке мертвого плода, заболеваниях печени (гепатит, цирроз), панкреатите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сепсисе и др. Вводят препарат внутривенно капельно до 100 мл 5 %-го раствора в изотоническом растворе натрия хлорида. Повторно можно вводить через 4 ч. Внутрь применяют по 3—5 г на прием до 15 г в сутки.
Побочные эффекты: головокружение, диспепсические явления, катаральное воспаление верхних дыхательных путей. При быстром внутривенном введении могут возникнуть артериальная гипотензия, брадикардия, экстрасистолия. Возможен также внутрисосудистый тромбоз.
Противопоказания: тромбоз, нарушение выделительной функции почек, беременность.
Кислота аминометилбензойная (амбен) более активна по сравнению с кислотой аминокапроновой.
Кислота трамексановая кроме гемостатического действия обладает также противоаллергическим и противовоспалительным эффектом.
Контрикал угнетает активность не только трипсина и калликреина, но и профибринолизина, поэтому он применяется как антифибринолитическое средство.
Формы выпуска препаратов
- Vikasolum — таблетки по 0,015 г; ампулы по 1 мл 1 %-го раствора
- Calcii chloridum — порошок (для приготовления растворов); ампулы по 5 и 10 мл 10 %-го раствора
- Calcii gluconas — порошок; таблетки по 0,5 г; ампулы по 10 мл 10 %-го раствора
- Thrombinum — ампулы по 125 ЕД
- Fibrinogenum — флаконы по 250 и 500 мл с содержанием соответственно 1 и 2 г препарата
- Etamsylatum — таблетки по 0,25 г; ампулы по 2 мл 12,5 %-го раствора
- Acidum aminocapronicum — порошок; флаконы по 10 мл 5 %-го раствора
- Contrycalum — ампулы по 10 000, 30 000 и 50 000 ЕД сухого вещества
