Ибутаморен, Nutrobal (MK-677)
Ибутаморен (англ. Ibutamoren, Nutrobal, лабораторный шифр MK-677, MK-0677 или L-163,191) — стимулятор секреции гормона роста, принимаемый внутрь. Ибутаморен является непептидным длительно действующим агонистом грелиновых рецепторов.
В исследовании на здоровых молодых людях было установлено, что соединение MK-677 усиливает высвобождение и поддерживает высокий уровень концентрации в плазме нескольких гормонов, включая гормон роста, инсулиноподобный фактор роста-1, при этом не влияя на уровень кортизола.
Также исследования на людях подтвердили способность ибутаморена увеличивать объем сухой мышечной массы и минеральной плотности костей. Кроме того, препарат ускоряет метаболизм, запускает липолиз и может применяться для лечения ожирения.
Дозы
Результаты исследований показали, что дозы от 20-30 мг в день показывают достаточный эффект, сравнимый с инъекционным гормоном роста. После перорального применения дозы 25 мг, Ибутаморен индуцирует среднюю пиковую концентрацию ГР, равную 22.1 мкг/л, а при более высоких дозировках еще более высокие уровни пиковой концентрации. При этом, продолжительность стимуляции гормона роста после однократного приема составляет 8 и более часов. Подобная продолжительность выработки гормона роста очень эффективна для стимуляции выработки инсулино-подобного фактора роста-1, но негативно сказывается на рецепторах: происходит down-регуляция инсулиновых, грелиновых рецепторов и рецепторов гормона роста, которая обусловлена развитием резистентности и толерантности к данному веществу. В силу этого, при каждодневном приеме MK-677 реакция стимуляции ГР ослабевает уже на 4 день. Через неделю выработка ГР в ответ на прием МК-677 почти полностью прекращается и это можно рассматривать как основной минус данного препарата.
Побочные Эффекты
Некоторые из обычных побочных эффектов, которые связаны с повышенными уровнями гормона роста — например, онемение рук, вялость, а также повышение аппетита.
