Трекрезан

Трекрезан

Трекрезан (Крезацин, Иркутин) — синтетический адаптоген и иммуностимулятор, действующее вещество — оксиэтиламмония метилфеноксиацетат. Препарат является продолжением отечественной фармакологической школы, связанной с созданием многочисленных адаптогенных препаратов (например, дибазол), которые так и не получили международного признания. Большинство исследований трекрезана имеют слабый дизайн и выполнялись только в России заинтересованными людьми. Эффективность препарата крайне сомнительна, как и в случае с другими отечественными индукторами интерферона типа Анаферон, Арбидол, Кагоцел, Амиксин. Применение трекрезана в спорте так же необоснованно.

Молекула оксиэтиламмония метилфеноксиацетата структурно схожа с некоторыми биологическими молекулами организма человека и растений: холином, лецитином, гетероауксином и обладает гидрофильными и липофильными свойствами.

Механизм действия

Трекрезан стимулирует выработку α- и γ-интерферонов, способствует повышению и коррекции иммунного статуса организма за счет активации клеточного и гуморального иммунитета, стимулирует фагоцитарную активность макрофагов.

Оксиэтиламмония метилфеноксиацетат был синтезирован в 1972 году профессором М.Г. Воронковым и его группой ученых в Иркутском институте органической химии. Эксперименты показали, что новое вещество сходно по действию с растительными и природными адаптогенными средствами.

Показания к применению

Средство практически от всех болезней:

• Иммунодефицит
• Для повышения работоспособности
• Инфекции
• Профилактика стресса
• Лучевая болезнь
• Нейроциркуляторная дистония
• Рассеяный склероз
• Сердечная патология
• Бесплодие
• Онкологические заболевания

Побочные эффекты

За исключением редких случаев непереносимости, побочные эффекты отсутствуют.

Исследования

Иммунопоэз и эритропоэз

Эффект препарата трекрезан был изучен на (C57BL / 6 х DBA / 2) F1 мышах с иммунодефицитом и синдромом анемии, вызванным хронической реакцией гость-против-хозяина. Препарат сочетает в себе иммуно- и эритромодуляторные свойства, способен устранять анемию, уменьшать количество эритрокариоцитов и BFUs в костном мозге больных мышей, и нормализовать первичный гуморальный иммунный отве.

Иммуноактивные свойства трекрезана

Было показано, что в естественных условиях трекрезан проявляет мощные иммуноактивные свойства: он уменьшает формирование пятен полипотентными стволовыми клетками крови, стимулирует лимфо- и гемопоэз, образование антител, проявляет устойчивую противовоспалительную активность. Препарат стимулировал in vitro мононуклеарную клеточную пролиферацию у человека из-за его прямого действия на В-лимфоциты и увеличение производства лимфокинов и монокинов.

Фармакологическая активность и клинические эффекты

Было проведено экспериментальное и клиническое исследование фармакологических свойств новых соединений, представляющих трис- (2-гидроксиэтил) аммониевые соли (TES) арилгетероацетиновых кислот, в частности, трис (2-гидроксиэтил) аммоний-2-метилфеноксиацетата (трекрезана). Трекрезан проявляет модулирующее воздействие на иммунитет и кроветворение и предлагает перспективный подход к иммунной коррекции для лечения иммунной недостаточности и аутоиммунных расстройств. Восстановление пролиферативной активности ранних предшественников эритропоэза с помощью трекрезана (экспериментальная модель) приводит к нормализации иммунитета и кроветворения. Трекрезан был разработан для комплексного лечения острого вирусного гепатита В, а также гепатита А и В, осложненного трудовым анамнезом. Трекрезан также был успешно применен для комплексного лечения ишемической болезни сердца и рассеянного склероза. Трекрезан стимулирует регенерацию гепатоцитов при частичной гепатэктомии и действует в качестве эффективного вспомогательного средства при комплексной терапии туберкулеза. Аналоги Трекрезана (TES) демонстрируют противоопухолевое, гепатопротекторное и адаптивное действие, повышают устойчивость животных к кислородной недостаточности и отравлениям солями тяжелых металлов и фосфорорганическими соединениями, а также улучшают выносливость животных при физической нагрузке и эмоциональных стрессовых ситуациях.

Трекрезан: Ингибитор синтеза кислотной холестерин эстеразы в тромбоцитах и моноцитах

Было установлено, что применение отечественного препарата трекрезана для лечения атеросклероза у экспериментальных кроликов привело к снижению уровня холестерина и общего количества липидов в тромбоцитах (Tc) и моноцитах (Mc) в крови. Результаты ферментативного анализа показали, что развитие атеросклероза сопровождалось повышением активности кислотной холестерин эстеразы на 64% в Mc и на 22,7% в Тс по сравнению со стандартом. Внутримышечное введение трекрезана (25 мг / кг) значительно снижало активность кислой холестерин эстеразы на 35% в Мс и 26% в Tc по сравнению с контролем.

Влияние трекрезана на иммуногенез в условиях эксперимента

Была изучена динамика иммунных реакций на трекрезан у мышат после вакцинации взрослых мышей во время беременности и мышат при разных сроках после рождения с Salmonella Typhimurium 34-96. Препарат модулировал активность иммунной системы и стимулировал выработку антител в до- и послеродовом периоде.

Сравнительное изучение свойств трекрезана и полиоксидона относительно энергетической стабилизации и иммунотропности на бронхолегочной модели воспаления у крыс

Действие по стабилизации энергии и иммунотропные свойства иммуномодуляторов трекрезана (25 мг / кг) и полиоксидона (0,75 мг / кг) были сравнены у крыс с моделью бронхолегочного воспаления, вызванного введением скипидара в трахею. Оба препарата проявляли действие по стабилизированию энергии, что проявлялось в снижении уровня лактата и продуктов гидролиза АТФ-АДФ и АМФ и повышением уровня пирувата и АТФ в лимфоцитах крови и ткани легких. Энергетически-стабилизирующее действие полиоксидона было более выраженным в легочной ткани. Действие этого препарата было в целом таким же, но менее выраженным, чем у трекрезана. Параллельные эксперименты показали, что трекрезан и полиоксидон нормализовали иммунный статус лимфоцитов у крыс с моделью острого бронхолегочного воспаления.

Эффективность трекрезана в экспериментальной бронхопневмонии у крыс

Trekrezan в дозе 25 мг / кг нормализует иммунный статус лимфоцитов и производит энергетически-стабилизирующее действие, что проявляется в понижении уровней лактата, АДФ и АМФ и повышении содержания пирувата и АТФ в лимфоцитах крови и ткани легких крыс с экспериментальной острой бронхопневмонией.

Функциональные и метаболические изменения у здоровых добровольцев после холодового воздействия и введения метеоадаптогена трекрезана

Эффект от воздействия холода (-10 градусов C, скорость воздуха -2,5 м/сек, 40 минут) на физическую активность, когнитивные процессы и метаболический статус 75 добровольцев, здоровых мужчин 20-24 года, был изучен в термобарокомплексе Tabaj (Япония). Холодное воздействие снижало физическую и когнитивную активность, активность креатин фосфокиназы, супероксиддисмутазы, уровни окислительно-восстановительного глутатиона и пирувата. Предварительное введение адаптогенного препарата трекрезан в дозе 0,2 г до холодового воздействия нормализовало показатели изучаемой физической активности и метаболического статуса. Предполагается, что трекрезан может быть использован в качестве метеоадаптогенного лекарственного средства для быстрой и эффективной адаптации к холоду.

Метаболические эффекты Трекрезана при адаптации крыс к прерывающейся гипоксической гипоксии

Животные были адаптированы к прерывающейся гипоксической гипоксии в камере под давлением потока в течение 3-х дней. Каждая однодневная тренировка состояла из 4-х подъемов на высоту 6000 м в течение 20 мин (15 м / сек, с 20-минутными интервалами). Трекрезан (25 мг / кг внутрибрюшинно) вводили сразу же после окончания ежедневной тренировки в течение 3-х дней. Было показано, что препарат увеличивает степень адаптивных метаболических изменений в головном мозге, сердце и печени крыс при адаптации к гипоксической гипоксии.

Крезатин – стимулятор активности регенерации клеток печени

В опытах с частичной гепатэктомией у крыс было показано, что применение крезацина потенциирует процессы регенерации гепатоцитов, увеличивая в них высокоэнергетические соединения, а также ускоряет некоторые этапы митотического цикла. Эти процессы протекают наряду с ингибированием перекисного окисления липидов в гепатоцитах, снижением скорости трансмембранного транспорта кислорода в митохондриях, а также уменьшением количества цитохромоксидазы. Был сделан вывод о том, что крезацин непосредственно стимулирует различные звенья метаболического пути.

Влияние трекрезана на перекисное окисление липидов у больных с хронической сердечной недостаточностью

Антиоксидантные свойства крезацина были изучены на модели галактозаминового гепатита и на изолированных клетках печени белых крыс-самцов. Было показано, что крезацин в дозе 20 мг / кг эффективно ингибирует процессы перекисного окисления липидов, индуцированного гепатотоксином. Крезацин также нормализовал некоторые компоненты ферментативной и неферментативной антиоксидантной системы. В частности, увеличились индексы активности супероксиддисмутазы, каталазы, глутатионпероксидазы, глутатион-редуктазы, и уровень восстановленного глутатиона, общих фосфолипидов и аскорбиновой кислоты. In vitro, на изолированных гепатоцитах, крезацин показал дозозависимый антиоксидантный эффект. Этот факт подтверждает его свойство ингибировать скорость образования малонового диальдегида в инкубационной среде.