Анаболические средства

АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ (ПОДКЛАСС S 1.1)

Читайте основную статью: анаболические стероиды

В 1895 г. Saechi впервые описал связь между массой мышц и действием мужских половых гормонов — андрогенов. Половые гормоны определяют половое развитие организма и формируют первичные и вторичные половые признаки. В женском организме преобладают женские половые гормоны — эстрогены и прогестины, а в мужском — андрогены, хотя в крови представителей обоих полов содержится и незначительное количество гормонов, присущих противоположному полу. В организме мужчин ежедневно вырабатывается от 4 до 10 мг тестостерона, а женщин — лишь 0,15—0,4 мг.

В спорте интерес к тестостерону появился тогда, когда в 1935 г. Kochacian и Murlin обнаружили, что этот мужской половой гормон стимулирует не только развитие вторичных половых признаков, но и накопление белка в организме. Тестостерон действует на организм человека в двух направлениях: способствует синтезу белков скелетной мускулатуры и частично мускулатуры миокарда, уменьшает содержание жира в теле и изменяет его распределение. Это проявления так называемой анаболической активности тестостерона. Тестостерон также способствует развитию мужских половых признаков, как первичных — начальный рост пениса, рост и развитие семенных пузырьков, рост и развитие предстательной железы, так и вторичных — густота и размещение волос на теле и лице, огрубление голоса, и некоторых других. Это проявления андрогенной активности тестостерона.

Основной мужской половой гормон тестостерон и его производные (более чем 30 естественных и синтетических соединений, обладающих анаболическим эффектом) относят к анаболическим андрогенным средствам (AAS). По структуре тестостерон представляет собой производное циклопентанпергидрофенантрена (рис. 3.4).

Тестостерон и его синтетические производные представляют собой вещества с повышенной анаболической активностью и пропорционально сниженной андрогенной активностью. Однако не существует и не может существовать препаратов анаболических стероидов с нулевой андрогенной активностью. То же можно сказать о тестостероне и различных его производных (эфирах), а также их смесях. Таким образом, безвредных анаболических стероидов не существует.

Основными эффектами применения анаболических средств в спорте в начальный период приема являются: быстрый прирост мышечной массы (при условии достаточного содержания в пище белков, жиров, углеводов, витаминов и микроэлементов) и предотвращение ее падения в период тяжелых тренировочных нагрузок. Вследствие прироста мышечной массы наблюдается увеличение поперечного сечения мышцы и, следовательно, пропорционально увеличиваются физическая сила, скорость восстановления после физических нагрузок, повышается объем переносимых тренировочных нагрузок.

Анаболические стероиды являются самым активным классом соединений из всех известных анаболических средств. При правильном применении они дают значительный прирост массы тела и увеличение силы мышц. Прирост массы тела достигается не только за счет мышечной ткани, но и за счет увеличения массы внутренних opганов — печени, сердца, почек и т. д. которое впрочем, выражено меньше, чем рост мышечной массы.

Стероиды, в которых андрогенные качества снижены, определяют как «анаболические стероиды», а те, в которых превалируют андрогенные качества «андрогенные стероиды». Снижение андрогенной активности препарата влечет за собой снижение его анаболических качеств, поэтому анаболик менее андрогирован, чем исходный тестостерон, но в то же время обладает и более низкими анаболическими качествами. Так называемые массовые стероиды (наиболее часто применяемые недобросовестными спортсменами) происходят исключительно из группы андрогенных стероидов, где наряду с усиленными андрогенными качествами наблюдаются очень сильные анаболические. Андрогенные стероиды не только сильны в отношении их анаболических качеств, но и обладают большим количеством побочных действий. Спортивным врачам следует знать, что чем эффективнее стероид, тем он андрогеннее и, следовательно, опаснее для организма.

В 1935 г. югославский химик Л. Ружичка первым в мире синтезировал тестостерон и его 17а-метилированный аналог — метилтестостерон, на основе которого были получены многие формы анаболических стероидов для перорального применения. Через два года тестостерона пропионат стал первым промышленно производимым лекарственным препаратом из группы андрогенных стероидов. В 1940-х годах было установлено наличие у тестостерона помимо андрогенной активности анаболизирующих свойств, что позволило использовать его для лечения пациентов, ослабленных хроническим недоеданием, главным образом, бывших военнопленных. В 1950-х годах впервые были синтезированы другие, кроме метилтестостерона, производные мужских половых гормонов, причем изначально ставилась задача синтезировать препараты, у которых андрогенное действие было бы наиболее слабым, а анаболическое — максимально выраженным. Американские ученые Л. Йогансон и Д. О’Ши доказали, что под влиянием дианабола в процессе тренировки значительно быстрее происходит прирост мышечной массы и силы, анаболические стероиды начали применять в таких видах спорта, как тяжелая атлетика, легкоатлетические метания, спринтерский бег, борьба, плавание и др. К 1964 г. в продаже появились многие известные сегодня анаболические средства американского производства: дека-дураболин, халотестин, анавар, нилевар, станозолол (винстрол), примоболан (метанолона ацетат), а также все разновидности инъекционных препаратов тестостерона. Говоря об отдельных препаратах из этой группы, следует особо отметить тестостерон, нандролон (ретаболил), станозолол (стромба, винстрол), метандиенон (метандростенолон, дианабол, неробол) и тетрагидрогестринон (табл. 3.4).

Все анаболические стероидные препараты являются производными тестостерона синтетического происхождения. Для изготовления большинства анаболических средств сырьем является корень мексиканской сарсапариллы (Sarsaparilla, исп. zarza — ежевика, рагга — виноградная лоза и ilia — немного). Официальное название растения — Smilax. Принадлежит к семейству Smilacaceae и включает виды officinalis, aristolochiaefolia, glabra, febrifuga, ornata, regelii, japicanga. Во всем мире насчитывается 350 разновидностей Smilax pps. В дикой природе это растение (виды S. officinalis, S. japicanga и S. febriftiga) произрастает в Южной Америке (Бразилия, Эквадор, Колумбия), на Ямайке и других странах карибского бассейна, Мексике, Гондурасе (S. regelii, S. aristolochiaefolia, S. ornata), Китае (S. glabra). Сарсапарилла — это тропическая многолетняя стелющаяся по земле лоза, цепляющаяся посредством усиков. Деревянистые стебли покрыты острыми шипами, листья стреловидные, вечнозеленые. Маленькие зеленовато-белые цветочки растут из листового черешка, образуя соцветие зонтик. Используются длинные клубнеподобные корни, обладающие сладковатым вкусом. Корень растения содержит крахмал, смолы, алкалоиды, танин, серу, железо, кальций, калий и магний. Сарсапарилла богата ценным строительным материалом для белков — аминокислотами цистеи-ном и метионином, а также содержит витамины, в частности В, (тиамин), а также лецитин, необходимый для поддержания целостности мембран. Кроме того, корни различных видов Smilax содержат паригенин и ацетил-паригенин, астилибин и изоастилибин, каффеол-шикимовые кислоты, дигидрокверцетин, диосгенин, энгелетин и изоэнгелетин, эфирные масла, эукрифин, феруловую кислоту, глюкопиранозиды, камферол, рариллин, поллинастанол, ресвератол, рамнозу, париллин, таксифолин и титогенин, а также сапонины стероидного характера (Р-ситостерол, е-ситостерол, сарсапонин, смиласапонины А-С, сарсапарил-лозид, смилагенин, сарсасапогенин, смиглазиды А-Е, стигмастерол). Такой разносторонний состав обусловливает широкое применение корней растения в народной медицине (табл. 3.5).

В медицинской практике анаболические средства применяются при астении и кахексии разного происхождения, после тяжелых травм и операций, ожогов, трофических расстройств, а также при лечении хронической ишемической болезни сердца, атеросклеротического кардиосклероза, инфаркта миокарда, сердечной недостаточности II-III ст., ревмокардита; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, миопатии и прогрессирующей мышечной дистрофии, экземе, псориазе, хронической недостаточности надпочечников, гипофизарной карликовости, диффузном токсическом зобе.

К сожалению, в 1960-е годы анаболические стероиды тестостерон и дианабол (метандростенолон) явились основой, хотя и запрещенной, подготовки элитных спортсменов, и их употребление увеличивалось в геометрической прогрессии. Апофеозом были публичные выступления двух спортсменов, весьма безвестных до того, пока они не стали в Токио в 1964 г. олимпийскими чемпионами по легкой атлетике, и только благодаря анаболикам.

Сегодня весьма распространенными являются такие анаболические стероиды, как тестостерон (омнадрен) и тестостерона ципионат, тестерона фенпропионат, тестостерона андеканоат, а также другие анаболики различной структуры:

• анавар (оксандролон);
• анадрол (оксиметолон);
• андрактил (дигидротестостерон);
• винстрол (станозолол);
• генабол (норболетон);
• данокрин (даназол);
• дека-дураболин (нандролон);
• динабол (нандролона ципионат);
• дураболин (нандролона фенилпропионат);
• метандиенон (дианабол, метандростенолон, неробол);
• метандриол (метиландростендиол);
• нилевар (норэтандролон);
• ораболин (этилэстренол), орал-туринабол (4-хлородегидрометилтестостерон);
• оранабол (оксиместерон);
• орастерон (норметандролон);
• примоболан (метанолона ацетат) и примоболан-депо (метанолона энантат);
• простаназол (дезметилстаназолона тетрагидропиранил);
• тетрагидрогестринон;
• тренболон и финаджект (тренболона ацетат), тренабол-депо (тренболона энантат), параболан (тренболона гексагидробензилкарбонат);
• халодрол (хлородегидрометиландростендиол);
• халотестин (флуоксиместерон);
• эквипойз (болденона ундециленат).

Часто употребляемыми недобросовестными спортсменами представителями синтетических анаболических стероидов являются приведенные ниже препараты.

Метандростенолон (Methandrostenolonum; синонимы: дианабол, неробол («Гедеон Рихтер»), BeAnabolex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, DanaJ bol, Dehydromethyltestosteron, Dianabol, Distra-norm, Lanabolin, Metanabol, Metandienone, Меtandienonum, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol, Perbolin, Stenolon, Vanabol и др.); химическая структура 17а-метил-андростадиен-1,4-ол-17-бета-он. По химическому строению и биологическому действию близок к тестостерону и его аналогам.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг. Обладает андрогенной активностью, однако значительно менее активен, чем тестостерон; вместе с тем оказывает выраженный анаболический эффект. Андрогенное действие метандростенолона в 100 раз меньше аналогичного действия тестостерона пропионата при примерно одинаковой анаболической активности. Метандростенолон был разработан Джоном Циглером середине 1990-х годов и с 1958 г. производился виде таблеток по 5 мг под торговой маркой дианобол. Его производство в США прекращено в 1972 г., однако мексиканские нелегальные производители до сих пор продолжают синтез и продажу этого препарата под тем же названием. Одним из производных метандростенолона является оралтуринабол, имеющий в четвертом положении атом хлора. На этой же основе был синтезирован болденон. Оба они относятся к «дизайнерским стероидам», т. е. полученным путем химического модифицирования молекулы исходного стероидного гормона с целью добиться более высокого анаболического эффекта.

Метиландростендиол (Methylandrostendiolum; синонимы: Anadiol, Androdiol, Anormon, Diandrin, Diolostene, Masdiol, Mestendiol, Metandiol, Metandriol, Metasteron, Methandriol, Methandriolum, Methostan, Neosteron, Notandron, Novand-rol, Protandren, Stenediol, Stenosterone, Testodiol, Tonormon, Troformone); химическая структура 17а-метиландростен-5-диол-Зр-17-ол. Форма выпуска: таблетки по 10 и 25 мг. По химическому строению и биологическим свойствам близок к метилтестостерону, однако отличается меньшей андрогенной активностью при относительно более высоком анаболическом действии. В связи с этим может применяться при нарушениях белкового обмена, оказывая относительно слабый андрогенный (маскулинизирующий) эффект.

Феноболин (Phenobolinum; синонимы: дураболин, нандролон-фенилпропионат, нандролон (ГДР), нероболил, тураболил, туринабол, Anaboline, Anabosan, Anticatabolin, Durabol, Durabolin, Hormobolin, Hormonabol, Metabol, Nanbolin, Nandrolin, Nandrolone phenylpropionate, Nandroloni phenylpropionas, Nandrolonum phenylpropionicum, Nerobolil, Norstenol, Superanabolon, Superbolin, Unabol и др.); химическая структура 17(3-окси-19-нор-4-андростен-3-он-17|3-фенилпропионат, или фенилпропионат 19-нортестостерона.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1 %-го и 2,5 %-го раствора (10 и 25 мг) в персиковом (нероболил) или оливковом (феноболин) масле. Является активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект.

Ретаболил (Retabolil; синонимы: Abolon, Anabosan-Depot, Deca-Durabolin, Decanandroline, Dekanabol, Eubolin, Fortabolin, Hormoretard, Nandrolone decanoate, Nandroloni decanoas, Nortestosterondecanoat, Superbolan, Turinabol-Depo и др.); химическая структура 19-нор-тестостерон-173-деканоат. Приставка 19-нор- означает, что в молекуле тестостерона отсутствует метальная группа в 19-м положении. Препарат оказывает сильное и длительное анаболическое действие.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5 %-го раствора (50 мг) в персиковом масле. После инъекции эффект наступает в первые три дня, достигает максимума к седьмому дню и продолжается не менее трех недель. По сравнению с другими синтетическими анаболическими стероидами малотоксичен. В клинической практике используется для лечения дистрофии, при восстановлении после травм, операций, инфарктов; назначается даже в детском возрасте. У женщин препарат повышает уровень гемоглобина в крови и уменьшает потерю кальция из костной ткани. Обладает еще меньшим андрогенным (и вирилизирующим) действием, чем феноболин. В практике спорта недобросовестные спортсмены используют для втирания в кожу 19-нор-стероидные препараты норандростендиола и норандростендиона в виде растворов во флаконах. Сроки выведения таких трансдермальных форм препарата достаточно коротки, особенно на фоне тренировок, когда идет интенсивное потоотделение.

Силаболин (Silabolinum); химическая структура эстрен-4-ол-17|3-она-3-триметилсилиловый эфир. Оказывает пролонгированное анаболическое действие.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2,5 или 5 %-го раствора в оливковом масле (25 или 50 мг). После однократной инъекции эффект длится 10— 14 дней. Препарат обладает незначительной андрогенной активностью.

Тетрагидрогестринон (ТГГ)- Информация об этом препарате крайне скудная. ТГГ представляет модификацию тренболона, анаболического стероида, который сильнее нандролона в сотни, а может, и в тысячи раз. Сырье, применяемое для производства ТГГ, пока неизвестно, впрочем, как и то, когда он был точно изобретен. Можно предположить, что основой для создания ТГГ послужил гестринон, который известен давно и используется для лечения женского бесплодия. Как анаболический стероид входит в Список запрещенных веществ и методов, поскольку структура его молекулы напоминает и нандролон, и тренболон — известные анаболические препараты. Гестринон как анаболик малоэффективен, однако, если провести тетрагидровосстановление, то получается именно ТГГ. Любое химическое модифицирование молекулы с целью добиться усиления какого-либо ее физиологического эффекта называется дизайнерским. Практически не изученными остаются побочные эффекты от употребления этого препарата. Однако, как указывается в пресс-релизе WADA, можно предположить, что применение ТГГ будет приводить к алопеции и импотенции у мужчин и вирилизации и гирсутизму для женщин.

Анаболическая активность того или иного препарата определяется по отношению к анаболической активности тестостерона, которая принимается за единицу. Аналогичным образом выражается андрогенная активность по отношению к андрогенной активности тестостерона. Отношение анаболической активности к андрогенной называется анаболическим индексом (АИ).

АИ = (Анаболическая активность) / (Андрогенная активность).

Отсюда ясно, что наиболее ценным является тот препарат, который имеет наибольший анаболический индекс как показатель наибольшего преобладания анаболической активности над андрогенной. В таблице 3.6 приведена анаболическая и андрогенная активность различных препаратов по данным разных авторов, где в качестве стандарта используется тестостерон.

Для понимания механизмов действия анаболических стероидов необходимо четко представить себе их химическую структуру и связь активности со строением молекулы того или иного производного тестостерона (рис. 3.5).

В основе всех анаболических стероидов лежит тетрациклический углеводород с метильным радикалом -СН3 в положении 13, иногда в положениях 10, 1, 7. Весьма важное значение имеет наличие радикала разной длины в положении 17. Наибольшей длительностью действия обладает ретаболил с самым длинным радикалом в положении 17: -0-С=0~СН-(СН2)8-СН3. Анаболический эффект после однократного введения j ретаболила сохраняется в течение трех месяцев. На втором месте по длительности действия находится феноболин, имеющий в положении 17 более короткий радикал. Его анаболический эффект после однократного введения сохраняется до 14 дней.

Прямая зависимость между длиной радикала г и длительностью действия объясняется тем, что при его удлинении повышается растворимость в липидах, так как радикал связывается с липидами организма и образует депо в подкожножировой клетчатке.

Из структуры и механизма действия анаболических стероидов вытекает объяснение и различной эффективности принимаемых средств. По химической структуре анаболические стероиды являются синтетическими производными тестостерона с редуцированной андрогенной активностью и сохраненной (или увеличенной) — анаболической. К наиболее известным препаратам относятся метандиенон (дианабол, метандросте-нолон, неробол), нандролон (ретаболил), станозолол, оксандролон и примоболан (метенолона ацетат).

Наличие метального радикала —СН3 в положении 17 придает анаболическим стероидам гепатотоксические свойства. Поэтому такие препараты, как, например, метандростенолон, имеющие метальный радикал в положении 17, обычно применяют совместно с препаратами, улучшающими функцию печени.

С 1950 по 1970 г. в мире были синтезированы сотни субстанций новых анаболических стероидов, действие которых исследовано в экспериментах на животных. Однако лишь небольшое число этих препаратов прошло клиническую апробацию и получило выход на фармацевтический рынок. Отметем, что ряд перспективных разработок фирмы «Гедеон Рихтер» (Венгрия) были скуплены американцами по так называемым грантам Джорджа Сороса и легли в основу разработок современных препаратов, используемых в практике спортивной подготовки.

С тех пор как было обнаружено определенное воздействие анаболических средств на мышечные структуры, эти препараты находятся в поле зрения ученых, работающих в сфере спортивной медицины. В научной литературе существует множество ссылок на опыты с анаболическими стероидами. Большинство из них выполнено в странах Запада, в первую очередь, в США.

Конечно, это не означает, что в странах бывшего социалистического лагеря такие исследования не проводились. В частности, анаболические стероиды широко использовались спортсменами бывшей ГДР, и, следовательно, в ней выполнялись научные исследования в этом направлении. Однако эти работы носили секретный характер, их результаты не публиковались открыто в научной медицинской и фармакологической периодике, и поэтому нам они, к сожалению, за очень редкими исключениями, недоступны. Поэтому в дальнейшем мы будем ссылаться преимущественно на работы исследователей США и Западной Европы (нам известны только работы по некоторым анаболическим стероидам, в частности, по нероболу, открыто проводимые в СССР еще до официального запрета на применение этих веществ в спорте). В конце 1980-х — начале 1990-х годов стало ясно, что анаболические стероиды являются эффективными эргогенными средствами, существенно повышающими силовые качества, спортивную работоспособность и выносливость.

Действие тестостерона и его производных на организм спортсмена хорошо изучено. Тестостерон дает выраженный анаболический эффект, т. е. увеличивает мышечную массу и воздействует на нервную систему, снимая ощущение усталости и поднимая общий тонус и настрой, «боевой дух». Это ощущается уже после нескольких инъекций, содержащих 50 мг тестостерона в виде эфира органической кислоты, например, пропионовой. Есть инъекционные препараты тестостерона с очень высокой разовой дозой — до 250 мг. Это единственный анаболик в спортивной практике, употребляемый накануне старта.

Какие же особенности фармакологического действия анаболических стероидов и их применения в практике спорта? В первую очередь, это эффекты, способствующие повышению спортивной результативности. Описанные ниже явления отмечались как самими атлетами, так и объективными наблюдателями, и обобщены в известной монографии JI. А. Остапенко и М. В. Клестова (2002).

Рост силовых показателей происходит благодаря тому, что анаболические стероиды, усиливая биосинтез белка в организме, увеличивают толщину миофибриллярных элементов (актина и миозина), обеспечивающих мышечное сокращение. Безусловно, это достигается только при сопутствующем тяжелом тренинге и соответствующем белковом питании. Некоторый прирост силы может быть осуществлен за счет увеличения «тканевых рычагов» в результате возрастания объема клеточной жидкости (саркоплазмы) и общей задержки воды. Но это, разумеется, временное явление, особенно, если, стремясь войти в весовую категорию, атлет к соревнованиям «сбросит» воду.

Безусловным является факт, что анаболические стероиды увеличивают синтез фосфокреатана и аденозинтрифосфата, а также ускоряют ресинтез АТФ, расходующейся при выполнении интенсивной мышечной работы. Повышая активность ферментов, ответственных за синтез гликогена в мышечной ткани, стероиды также увеличивают энергетический потенциал мышечных клеток, положительно влияют на спортивную работоспособность и значительно активизируют процессы восстановления и сверхвосстановления после тренировочных занятий. Повышая концентрацию кальция и фосфатов в мышечной клетке, анаболические стероиды способствуют более мощным и эффективным мышечным сокращениям. Некоторые авторы указывают, что стероиды способны уменьшать эффект физиологического изнашивания мышечного протеина в результате тяжелого тренинга.

Увеличение объемов мышц при использовании анаболических стероидов логично вытекает из приведенных выше данных. Главными факторами, ответственными за него, являются рост миофибрилл, повышение объема саркоплазмы и гипертрофия митохондриального аппарата клетки. Несомненно, такой результат возможен только при соответствующем тренинге и режиме питания. Еше один значимый фактор — эффект увеличения объема циркулирующей крови.

При использовании анаболических стероидов наблюдается также уменьшение содержания жира в организме. Однако пока не совсем ясно, посредством каких механизмов достигается этот эффект. Некоторые специалисты относят это явление на счет высвобождения повышенного количества свободных жирных кислот и использования их в качестве источника энергии при напряженной мышечной работе. Кроме того, поскольку мышцы являются метаболически активной, постоянно обновляющейся тканью, увеличение процента мышечной массы в организме ведет к повышению темпов метаболизма в целом и ускоренному расходованию энергии даже в состоянии покоя. Понятно, что в этих условиях жирные кислоты также более активно потребляются из депо.

Повышение респираторного (дыхательного) темпа и выносливости также можно осуществить путем применения анаболических средств. За счет увеличения количества митохондрий мышечные клетки приобретают повышенную способность утилизировать кислород при напряженных тренировках, в результате чего повышается выносливость. Возможно, еще более значимым является возрастание уровня кортизола, стрессового гормона, вырабатываемого надпочечниками, который влияет на глубину дыхания. Некоторые авторы указывают также на повышение содержания гемоглобина в крови, что способствует эффективному транспорту кислорода к работающим мышцам, что тоже стимулирует выносливость.

Увеличение количества и общего просвета сосудов мышечной ткани (капилляризация) также может являться следствием приема анаболических стероидов. В результате их употребления артериальное давление может несколько повышаться, а объем крови возрастает за счет как клеточного, так и плазменного компонентов. Предполагается, что это вызывает эффект расширения просвета кровеносных сосудов, что улучшает приток крови к работающим мышцам. В результате ощущается лучшее «наполнение» мышц. Такое явление называют «стероидной накачкой», которая, кроме явного косметического эффекта, увеличивает работоспособность мышц.

Сокращение времени восстановления после травм или интенсивных нагрузок объясняется тем, что анаболические стероиды способствуют ускорению синтеза белков и замедлению экскреции азота. В результате восстановительный период сокращается, и тренировочные занятия становятся более эффективными.

Появление возможности выполнять больший объем тренировочной работы с повышенной интенсивностью — еще один эффект от использования анаболических стероидов. По всей видимости, это результат возрастания способности организма к ресинтезу креатинфосфата (КФ), без достаточного количества которого мышцы очень быстро утомляются. При приеме анаболических стероидов ув
личивается буферная емкость крови (в основном, за счет белкового и гемоглобинового буферов), в результате чего повышение концентрации молочной кислоты происходит медленнее. Кроме того, уменьшается склонность к перетренированности, которая грозит повышенным распадом (катаболизмом) мышечных клеток миоцитов.

Анаболические стероиды также приводят к появлению некоторых специфических психологических эффектов. К ним относятся общий психологический «подъем», желание тренироваться и преуспевать, появление «бойцовских качеств» улучшение ментальных способностей, умение лучше концентрироваться, рост толерантности к боли (болевой порог), непримиримое отношение к слабой личной результативности, способность ставить цели и достигать их.

Отмечаются и другие, сопутствующие приему анаболических стероидов явления. Отмечается повышенная способность накапливать мышечный гликоген (топливо для силовых тренировок) и аккумулировать пищевой протеин, стимулировать эритро- и лейкопоэз, улучшать иммунный статус организма, процессы регенерации. Наблюдается и некоторая гипертрофия сердца, сокращение времени реакции мышц и улучшение «мышечной памяти«, которая позволяет атлетам быстрее вернуться к однажды достигнутому высокому уровню результативности.

При употреблении анаболических стероидов сила и мышечная масса растут значительно быстрее, чем происходят соответствующие изменения в сухожилиях и соединительных тканях, что в случае максимальных нагрузок может приводить к травмам. Кроме того, прием анаболиков вызывает снижение вязкости мышечной ткани вследствие задержки воды и натрия, что приводит к уменьшению эластичности мышц (субъективно оцениваемое как «крепатура» или «забитость»), а также затрудняет способность развивать полноценные мышечные усилия. Все это способствует предрасположенности к травмам мышц и связочного аппарата во время тренировочных занятий и соревнований.

Выраженность ожидаемых от приема стероидов анаболических эффектов связывают с тремя основными причинами.

• Способность анаболических стероидов к активации синтеза белка в скелетных мышцах и изменению направления азотистого обмена (с отрицательного на положительный) в мышечной ткани. По-видимому, анаболики проявляют свои эффекты благодаря присоединению их молекул к андрогеновым рецепторам плазматической мембраны с последующей транслокацией в ядро и взаимодействием с ядерным хроматином. Различия в клинических эффектах различных анаболических стероидов обусловлены типом и количеством вовлекаемых во взаимодействие андрогеновых рецепторов, а также ферментов, контролирующих метаболизм стероидных гормонов в мышечной ткани (11-, 18-, 19-, 21-гидроксилазы, изомеразы, З-Р-оксистероид-дегидрогеназа, 20-десмолаза, трансметилазы и др.).

• Активное вовлечение в процесс рецепторов глюкокортикоидных гормонов, что может обусловливать антикатаболические эффекты блокирования глюкокортикоидзависимого торможения белкового синтеза в период стресса вследствие интенсивных физических нагрузок.

• Появление у спортсмена признаков эйфории и агрессии при одновременном снижении утомляемости, что обусловлено приемом анаболических стероидных гормонов (Залесский, Дынник, 2007).

Механизм действия анаболических стероидов на клеточном уровне очень сложен, что характерно не только для анаболических стероидов, но и для стероидных гормонов вообще. После инъекции в мышцу анаболический стероид попадает в кровь. При пероральном приеме (например, в виде таблеток, капсул или порошков) анаболический стероид через желудочно-кишечный тракт поступает в печень, а затем в кровеносное русло, и с током крови разносится по всему организму, достигая структур-мишеней: клетки скелетных мышц, волосяные мешочки, сальные железы, определенные участки мозга и некоторые эндокринные железы, которые содержат специфичные рецепторы. Рецептор связывает молекулу стероида; образовавшийся комплекс транспортируется в клеточное ядро (заметим, что только свободные молекулы анаболического стероида способны образовывать такие комплексы с рецептором; 99 % всего количества стероидов в крови существуют в связанной с белками плазмы форме, и только 1 % находится в свободной форме). Затем комплекс стероид—рецептор присоединяется к ядерной ДНК, что вызывает активацию синтеза информационной РНК. Образовавшаяся в результате этого процесса РНК покидает ядро, неся новую информацию, и соединяется с рибосомальной РНК в цитоплазме клетки, вследствие чего на рибосомах начинается синтез белка. Усиление белкового синтеза обеспечива

Видео по теме