селективные модуляторы андрогенных рецепторов SARMs

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов

SARMs (абр. от англ. Selective androgen receptor modulator) — селективные модуляторы андрогенных рецепторов. По тому же принципу, что и SERMs — селективные модуляторы эстрогенных рецепторов, к которым относятся общеизвестные кломифен и тамоксифен, SARMs способны присоединяться к рецепторам половых гормонов, только не женских, а мужских — андрогенов и взаимодействовать с ними. Но не имея такой же структуры, как анаболические стероиды, SARMs не поддаются воздействию ферментов, преобразовывающих тестостерон в иные соединения, обладающие нежелательными для здоровья эффектами.

Создавая данный класс препаратов, ученые рассчитывали снизить неблагоприятное воздействие тестостерона на простату. Как это принято, прежде всего любые вещества и соединения исследуют на животных; в случае получения положительных эффектов и удостоверившись в безопасности их приема, проводят клинические исследования на людях, после чего запускают в производство. Часто одних только положительных результатов в опытах на крысах бывает достаточно, чтобы препарат попал в поле зрения «химических» спортсменов и те начали самостоятельно испытывать его на себе.

Примерно такая же ситуация сложилась и с SARMs — как только об этом детище Джеймса Далтона начали писать в доступной литературе, сообщив, что их прием приводит к росту мышечной массы, они тут же нелегальным путем оказались в руках культуристов. Одним из первых, несмотря на неоднозначные выводы исследований, в этом числе оказался Andarine, более известный в мире спорта как ‘S4′. А после него практически сразу и Ostarine, известный как GTX-024. Оба препарата уже вовсю реализовывались в интернет-магазинах, прежде чем появились официальные подтверждения того, что Ostarine действительно способствует приросту мышечной массы у людей и относительно безопасен в применении. Однако в спорте высших достижений и при угрозе антидопингового контроля остарин является крайне рискованным и нежелательным препаратом, так как его метаболиты определяются в течение трех месяцев и более — в зависимости от дозы и индивидуальных особенностей метаболизма у спортсмена. Данных по другим САРМам пока нет.

Так, в сентябре 2011 года в журнале «Кахексия, саркопения и мышцы» (‘Journal Cachexia Sarcopenia Muscle’), стр. 153 — 161, появилась статья с говорящим за себя названием «Селективный модулятор андрогенных рецепторов GTx-024 улучшает мышечную массу и физические функции у здоровых пожилых мужчин и женщин в постменопаузе: результаты двойного слепого, плацебо-контролируемого исследования фазы II». В данной статье были приведены результаты приема GTx-024, отнесенные учеными к статистически значимым: 12-ти недельный курс орального приема 3 мг препарата приводит к приросту сухой мышечной массы, равному 1,4 кг и снижению жировой массы в 300 грамм при отсутствии каких-либо физических нагрузок. Более низкие дозировки вещества привели к менее выраженным результатам. Официальный вывод исследователей прозвучал так: GTx-024 показал дозозависимое улучшение общей мышечной массы тела и физических функций, хорошо переносится. GTx-024 может быть полезен для профилактики и/или лечения катаболизма мышечной массы, связанной с раком и другими хроническими заболеваниями». Может быть, 1,4 кг мышечной массы за 12 недель не так много, но это официально полученный и зафиксированный результат.

В настоящее время фармацевтические компании имеют несколько видов SARMs, в отношении которых первые стадии клинических исследований на людях были успешно завершены и которые могут уже скоро появиться в легальной продаже, а до того времени, уже наверняка сформируется практика их применения в спортивных целях, однако, в настоящий момент даже исходя из небольшого объема вышеприведенной информации, можно получить представление о дозировке, длительности приема и побочных эффектах.

Данные исследований

На данный момент ни один селективный модулятор андрогенных рецепторов не является действительно селективным. Они показывает лишь более высокий анаболический индекс, при этом соотношение анаболической к андрогенной активности составляет от 3:1 до 10:1 (у тестостерона соотношение равно 1:1)

Практически все селективные модуляторы андрогенных рецепторов выпускаются в виде таблеток и не вызывают повреждения печени.

Это оптимальный выбор для женщин, поскольку они оказывают минимальное влияние на либидо, половые признаки, уровень холестерина в крови, печень и др.

Легальный статус SARM’S

Большая часть SARM’S имеют легальный статус. В судебной практике с большой долей вероятности SARM’s будут признаны лекарствами.

Остарин и кардарин(по ошибке относится к сармс) внесены в список сильнодействующих веществ для целей ст. 234 УК РФ. Запрет инициирован МВД РФ в августе 2016г. Юридически остарин и кардарин приравняли к анаболическим стероидам.

Стадии испытаний SARMs

Клинические испытания:

• Ostarine (MK-2866, GTx-024) — действует на костную и мышечную ткани
• BMS-564,929 — действует главным образом на мышечную ткань
• Лигандрол — Ligandrol или Anablicum (лабораторный шифр LGD-4033) — схож с Ostarine

Преклинические испытания:

• AC-262,356
• JNJ-28330835
• LGD-2226 — воздействует на кости и мышцы, изучение приостановлено из-за высокой токсичности
• LGD-3303
• S-40503 — действует преимущественно на костную ткань (лечение остеоартроза)
• S-23 — как мужской контрацептив
• YK-11 — японский SARM на стадии разработки, который также является ингибитором миостатина
• RAD140 — разработка компании Radius, пригоден для приема внутрь, помимо анаболического эффекта вызывает повышение выносливости и оказывает нейропротективное действие

Приостановлены:

• Андарин — Andarine (лабораторный шифр S-4) — развитие больше не поддерживается
• Кардарин — (Синонимы: Сardarine, Эндуробол, Peroximod, Hennos, лабораторный шифр GW-501516) — развитие больше не поддерживается в связи с канцерогенным действием

Прочее (не относится к SARMs):

• Реверсол (Reverol, edrophonium или SR9009) — соединение пригодное для приема внутрь, разрабатывается Scripps Research Institute. Основные эффекты — повышение выносливости (за счет образования новых митохондрий), лечение ожирения, мышечная гипертрофия. Механизм действия заключается в связывании с молекулой Rev-ErbA alpha в организме, которая выполняет различные регуляторные функции.
• Ибутаморен — Ibutamoren, Nutrobal (MK-677) — стимулятор секреции гормона роста, принимаемый внутрь.
• Лаксогенин (5a-hydroxy-laxogenin или Anogenin) — растительный стероидный сапогенин, изучаемый японцами еще в 1960 году. В настоящее время начал активно продвигаться в спорте, хотя какие-либо положительные эффекты у человека не доказаны.
• AICAR — средство для повышения выносливости